DOI:10.1016/j.jcis.2020.11.072

抗菌电纺纳米纤维由于承载抗生素的能力较差，需要使用有毒的有机溶剂来提高抗生素的载药量，因此其广泛应用受到了限制。基于天然赋形剂的纳米纤维，例如环糊精（CD）基纳米纤维，可以携带大量抗生素，同时通过包合作用获得更好的稳定性。采用静电纺丝法制备纳米纤维，并通过电子显微镜分析以研究纤维的形态。通过1H NMR、FTIR和XRD分析包合物的形成。采用TGA对纤维进行热分析。通过从头算建模研究以计算抗生素与CD的络合能。采用圆盘扩散法测定了纤维的抗菌活性。所制备的无珠抗菌纳米纤维的平均直径在290至550nm之间。通过FTIR和1H NMR证实CD和抗生素之间形成了包合物（IC），由XRD分析得出抗生素结晶峰的消失进一步证实了这一点。纳米纤维的热分析表明，该制剂具有良好的抗生素包封率（45％-90％）。从头算模拟表明，庆大霉素的络合能最高，其次是卡那霉素、氯霉素和氨苄青霉素。该抗菌纳米纤维可迅速溶解在水和人工唾液中，从而成功释放出CD抗生素复合物。此外，该纳米纤维对革兰氏阴性大肠杆菌表现出较高的抗菌活性。

图1.HP-β-CD（a）和高效抗生素，即氯霉素（CAP），氨苄青霉素（AMP），卡那霉素（KAN）和庆大霉素（GEN）（b）的化学结构。CD和抗生素之间的包合作用示意图（c）和静电纺丝工艺（d）示意图。

图2.以1:1（a-d）化学计量比生产的HP-β-CD@抗生素纤维和原始HP-β-CD纤维的扫描电子显微照片：（a-i）HP-β-CD@AMP（1:0.05），（b-i）HP-β-CD@CAP，（c-i）HP-β-CD@GEN和（d-i）HP-β-CD@KAN。从（a-ii）至（d-ii）显示了各个纤维的统计直径分布。以1:0.05（e-h）化学计量比生产的HP-β-CD@抗生素纤维和原始HP-β-CD纤维的扫描电子显微照片：（e-i）HP-β-CD@AMP，（f-i）HP-β-CD@CAP和（g-i）HP-β-CD@GEN以及（h-i）HP-β-CD@KAN。从（e-ii）至（h-ii）显示了各个纤维的统计直径分布。

图3.抗生素和纳米纤维垫包合时的FTIR光谱。虚线对应于保留在纤维中的抗生素的特征键振动。在180％（w/v）HP-β-CD下制备纳米纤维。HP-β-CD与相应抗生素之间的摩尔比为1:1。左图显示整个范围，而右图显示各FTIR光谱的窄范围。

图4.（a）GEN粉和HP-β-CD@GEN纤维，（b）CAP粉和HP-β-CD@CAP纤维，（c）KAN粉和HP-β-CD@KAN纤维，以及（d）AMP粉和HP-β-CD@AMP纤维的1H-NMR光谱。HP-β-CD与相应抗生素之间的摩尔比为1:1。

图5.HP-β-CD@抗生素纤维和空白HP-β-CD纤维的TGA和差示TG热分析图：（a）空白（cHP-β-CD=180％（w/v）），（b）AMP（cHP-β-CD=180％（w/v）），（c）CAP（cHP-β-CD=180％（w/v）），（d）GEN（cHP-β-CD=180％（w/v））和（e）KAN（cHP-β-CD=180％（w/v））。插图显示了相应抗生素的热分析图。左边的（i）系列显示了HP-β-CD和HP-β-CD@抗生素纤维的热分析图，右边的（ii）系列显示了HP-β-CD和HP-β-CD@抗生素纤维热分析图的一阶导数。

图6.抗生素和含HP-β-CD的包结络合纳米纤维的广角XRD图。

图7.含有GEN、KAN、CAP和AMP的HP-β-CD纤维的溶出度测试。在室温下使用人工唾液进行溶出度测试。

图8.HP-β-CD与抗生素包合作用的分子模拟。

图9.通过圆盘扩散分析评估HP-β-CD@抗生素纳米纤维垫对大肠杆菌的抗菌活性：（a）原始HP-β-CD纤维；（b）对照，不溶于水的聚酰亚胺纤维，显示垫子的初始直径；（c）HP-β-CD@AMP纤维（1:0.05），（d）HP-β-CD@KAN纤维（1:0.05），（e）HP-β-CD@GEN纤维（1:0.05）和（f）HP-β-CD@AMP纤维（1:1），在37℃下处理24h。