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AAPS PharmSciTech:用于口服大麻素的水溶性电纺纤维的研制
2021/1/17 15:28:07 admin

DOI: 10.1208/s12249-020-01895-7

大麻二醇(CBD)和大麻萜酚(CBG)是从大麻植物中提取的两种活性成分。在本研究中,通过电流体动力学雾化(静电纺丝)配制了含CBD和CBG的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和Eudragit L-100。所制备的纤维表面光滑且形状均匀,PVP纤维的平均纤维直径在700-900nm范围内,Eudragit L-100纤维的平均纤维直径在1-5μm范围内。对于所有测试配方,CB和CBG的包封率都很高(超过90%)。制剂在模拟胃液(SGF)和模拟肠液(SIF)中的体外释放和崩解试验均表明纤维迅速崩解并溶解以及随后药物的快速释放。本研究表明,静电纺丝是一种制备大麻素类药物负载纤维的快速且有效的方法。

 

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图1.SEM图像和平均直径分布直方图:a)CBD负载PVP纤维(A)PVP,(B)1PVP,(C)2PVP,(D)3PVP;b)CBD负载Eudragit L-100纤维(E)Eudragit L-100,(F)7EUDR,(G)8EUDR,(H)9EUDR;c)CBG负载PVP纤维垫(I)PVP,(J)4PVP,(K)5PVP,(L)6PVP;d)CBG负载Eudragit L-100纤维(M)Eudragit L-100,(N)10EUDR,(O)11EUDR,(P)12EUDR。


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图2.a)初纺PVP/CBD纤维和物理混合物,b)初纺Eudragit L-100/CBD纤维和物理混合物,c)初纺PVP/CBG纤维和物理混合物以及d)初纺Eudragit L-100/CBG纤维和物理混合物的ATR-FTIR光谱。


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图3.纳米纤维的TGA结果:a)原料,b)初纺PVP/CBD纤维,c)初纺Eudragit L-100/CBD纤维,d)初纺PVP/CBG纤维,e)初纺Eudragit L-100/CBG纤维。


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图4.纳米纤维的DSC热分析图:a)PVP/CBD纤维和物理混合物,b)Eudragit L-100/CBD纤维和物理混合物,c)PVP/CBG纤维和物理混合物,以及d)Eudragit L-100/CBG纤维和物理混合物。


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图5.a)PVP/CBD纤维,b)Eudragit L-100/CBD纤维,c)PVP/CBG纤维和d)Eudragit L-100/CBG纤维的pXRD图。


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图6.在a)SGF和b)SIF中PVP纤维的CBD释放曲线,在c)SGF和d)SIF中Eudragit纤维的CBD释放曲线。


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图7.在a)SGF和b)SIF中PVP纤维的CBG释放曲线,在c)SGF和SIF中Eudragit纤维的CBG释放曲线。


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图8.纤维在模拟流体中的崩解测试:a)SGF和SIF中的3PVP,b)SGF和SIF中的6PVP,c)SGF和SIF中的9EUDR,以及d)SGF和SIF中的12EUDR。


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图9.载药Eudragit L-100纤维的溶胀图:a)在SGF中,b)在SIF中。


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