DOI: 10.3390/pharmaceutics13101665

本研究描述了使用两种掩味聚合物制备用于儿科给药的马来酸氯苯那敏制剂。利用同轴静电纺丝技术制备层状纳米纤维，在系统的核与壳之间交替使用两种聚合物，Eudragit®E PO和Kollicoat® Smartseal，以确定最佳的掩味配方。药物在任何情况下都负载在核中。结果表明，与其他制剂相比，核中含Kollicoat® Smartseal，壳中含Eudragit®E PO的制剂具有最有效的掩味效果。经扫描电子显微镜证实，这些纳米级纤维具有光滑的形态。固态表征和热分析证实静电纺丝形成了非晶态固体分散体。Insent电子舌用于评估样品的掩味效率，研究发现苦味传感器无法检测到该配方，这表明与原版药物相比，该配方成功达到了掩味效果。电子舌还证实了该药物与盐酸奎宁二水合物相比的苦味阈值，该参数对于配方设计和掩味计划具有指导意义。

图1.同轴静电纺丝装置示意图。

图2.电纺KCT纤维的SEM以及纤维直径分布直方图。

图3.载药电纺KCT纤维的SEM以及纤维直径分布直方图。

图4.表1中列出的五种测试配方的SEM图像。直方图代表纤维直径分布。从上到下的图像代表系统1至5。样品1是安慰剂配方，而样品2至5的核中含有CPM。

图5.五种同轴配方的FL显微图像。比例尺代表100μm。从上到下的图像表示样品1至5。还给出了TEM图像；TEM图像的比例尺代表2μm。样品1是安慰剂配方，而样品2至5的核中含有CPM。

图6.纯CPM、E-EPO、KCT和五种同轴电纺系统的XRD衍射图。

图7.纯CPM、原始E-EPO、KCT和五种同轴电纺系统的FTIR光谱。

图8.纯CPM、原始E-EPO、KCT以及同轴系统2和5（其中包含聚合物和药物）的DSC热分析图。

图9.同轴系统2的MTDSC热分析图，其核中含有KCT和CPM，壳中含有E-EPO。

图10.核中含KCT和CPM，壳中含E-EPO的同轴配方在pH1.2下的溶出曲线。虚线代表45分钟。

图11.经BT0传感器检测到的CPM的初味和余味（CPA）的剂量-响应曲线。

图12.马来酸氯苯那敏的初味（BT0传感器）和余味（BT0CPA传感器）的非线性Boltzmann拟合。

图13.BT0传感器检测到的盐酸奎宁二水合物的初味和回味（CPA）的剂量-响应曲线。

图14.（a）盐酸奎宁二水合物响应显示为由BT0传感器测定的对数趋势线。（b）马来酸氯苯那敏响应显示为由BT0传感器测定的对数趋势线。

图15.条形图显示电子舌对各种配方和安慰剂纤维的响应。用于此评估的传感器为BT0，这是最新一代的基础苦味传感器。